TỜ HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG
RxDE-ANTILSIC
Thuốc này chỉ dùng theo đơn thuốc.
Để xa tầm tay trẻ em.
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
THÀNH PHẦN: Mỗi viên nang cứng chứa:
Thành phần dược chất: Piroxicam …………..……... 10 mg
Thành phần tá dược: Tinh bột sắn, Gelatin, Natri starch glycolat, Talc, Vỏ nang rỗng số 0.
DẠNG BÀO CHẾ: Viên nang cứng số 0, thân màu trắng, nắp màu xanh, bên trong chứa bột màu trắng.
CHỈ ĐỊNH
Piroxicam không được chỉ định đầu tiên khi có chỉ định dùng thuốc chống viêm không steroid.
Điều trị triệu chứng trong các trường hợp sau:
Viêm khớp dạng thấp, thoái hóa khớp.
Viêm cột sống dính khớp, bệnh cơ xương cấp và chấn thương trong thể thao.
Thống kinh và đau sau phẫu thuật.
Bệnh gút cấp.
CÁCH DÙNG, LIỀU DÙNG
Cách dùng: Dùng theo đường uống. Nên uống thuốc sau bữa ăn.
Nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả và trong thời gian điều trị ngắn nhất phù hợp với mục đích điều tri của người bệnh. Lợi ích và an toàn của người bệnh phải được đánh giá lại sau mỗi 14 ngày. Nếu cần thiết tiếp tục điều trị phải đánh giá lại thường xuyên.
Thuốc thường uống một liều đơn trong ngày, có thể chia thành các liều nhỏ nếu cần thiết. Liều piroxicam cần điều chỉnh cẩn thận theo đáp ứng của người bệnh.
Liều dùng:
Người lớn: Uống 10 – 20 mg/lần/ngày (1 – 2 viên/lần/ngày). Liều tối đa được khuyến cáo là 20mg/ngày, khuyến cáo nên cân nhắc sử dụng phối hợp với các thuốc bảo vệ dạ dày do làm tăng nguy cơ gây loét dạ dày, tá tràng.
Điều trị bệnh gút cấp: Uống 40 mg/ngày, tác dụng giảm đau và sưng đáp ứng ổn định sau 5 ngày.
Suy thận: Không cần điều chỉnh liều nếu suy thận nhẹ hoặc vừa.
Suy thận nặng: Chống chỉ định.
Suy gan: Khuyến cáo nên giảm liều ở người bị suy gan.
Trẻ em: Khuyến cáo không nên dùng cho trẻ em.
Người cao tuổi: Liều tương tự như liều người lớn. Thường bắt đầu là 10 mg/lần/ngày. Liều tối đa 20 mg/ngày.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Quá mẫn với piroxicam hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Tiền sử loét dạ dày-ruột, chảy máu hoặc thủng.
Tiền sử rối loạn tiêu hóa có khuynh hướng gây rối loạn chảy máu như viêm loét đại tràng, bệnh Crohn, ung thư đường tiêu hóa hoặc viêm túi thừa.
Người bị loét đường tiêu hóa hoạt động, rối loạn tiêu hóa viêm hoặc chảy máu.
Sử dụng đồng thời với bất kỳ các NSAID khác, kể cả thuốc chọn lọc COX-2 và acid acetylsalicylic ở liều giảm đau.
Sử dụng đồng thời với thuốc chống đông máu.
Tiền sử phản ứng dị ứng nghiêm trọng của thuốc trước đây bất kỳ loại nào, đặc biệt phản ứng ở da như hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc.
Các phản ứng da trước đây (bất kỳ mức độ nào) đối với piroxicam, các NSAID khác và các loại thuốc khác.
Người có tiền sử quá mẫn với aspirin và các thuốc chống viêm không steroid khác gây ra các triệu chứng hen suyễn, polyp mũi, phù mạch hoặc mày đay.
Suy tim nặng.
Trong ba tháng cuối thai kỳ.
CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG
Tác dụng không mong muốn có thể được giảm thiểu bằng cách sử dụng liều nhỏ nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất để kiểm soát triệu chứng.
Nên ngừng điều trị ngay lập tức ở lần đầu tiên xuất hiện các phản ứng da hoặc các vấn đề liên quan đường tiêu hóa.
Ảnh hưởng đến đường tiêu hóa: nguy cơ loét, chảy máu và thủng
NSAID bao gồm piroxicam có thể gây ra các vấn đề nghiêm trọng ở đường tiêu hóa bao gồm chảy máu, loét và thủng dạ dày, ruột non hoặc ruột già, có thể gây tử vong. Những tác dụng phụ nghiêm trọng này có thể xảy ra ở bất cứ lúc nào, có hoặc không có cảnh báo triệu chứng, ở bệnh nhân được điều trị bằng NSAID.
Phơi nhiễm NSAID cả thời gian ngắn và dài đều làm tăng nguy cơ đường tiêu hóa nghiêm trọng. Các nghiên cứu quan sát cho thấy piroxicam có thể liên quan đến nguy cơ nhiễm độc đường tiêu hóa nghiêm trọng cao, so với các NSAID khác.
Bệnh nhân có yếu tố nguy cơ đáng kể về các vấn đề đường tiêu hóa nghiêm trọng nên được điều trị bằng piroxicam chỉ sau khi cân nhắc cẩn thận.
Cần xem xét cẩn thận liệu pháp phối hợp với các thuốc bảo vệ dạ dày (như misoprostol hoặc các thuốc ức chế bơm proton).
Biến chứng nghiêm trọng đường tiêu hóa
Xác định các đối tượng nguy cơ
Nguy cơ phát triển biến chứng tăng theo độ tuổi. Tuổi trên 70 nguy cơ các biến chứng cao. Tránh dùng thuốc cho bệnh nhân trên 80 tuổi.
Dùng đồng thời với corticosteroid đường uống, thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin hoặc thuốc chống kết tập tiểu cầu như aspirin liều thấp có nguy cơ gia tăng các biến chứng về đường tiêu hóa nghiêm trọng. Cũng như các NSAID khác, việc sử dụng piroxicam kết hợp với các thuốc bảo vệ (như misoprostol hoặc các thuốc ức chế bơm proton) phải được xem xét cho những người có nguy cơ này.
Bệnh nhân và thầy thuốc nên được cảnh báo về các dấu hiệu và triệu chứng loét dạ dày và/hoặc chảy máu trong khi điều trị piroxicam. Yêu cầu bệnh nhân báo cáo bất kỳ triệu chứng mới hoặc bất thường trong khi điều trị. Nếu nghi ngờ biến chứng đường tiêu hóa trong khi điều trị, nên ngừng dùng piroxicam ngay lập tức và cần xem xét đánh giá và điều trị lâm sàng.
Ảnh hưởng tim mạch và mạch máu não
Cần theo dõi và tư vấn cho bệnh nhân có tiền sử tăng huyết áp và/hoặc suy tim sung huyết từ nhẹ đến trung bình như giữ nước và phù nề, liên quan đến liệu pháp NSAID.
Bệnh nhân tăng huyết áp không kiểm soát được, suy tim sung huyết, bệnh tim thiếu máu cục bộ, bệnh động mạch ngoại vi và/hoặc bệnh mạch máu não chỉ nên điều trị bằng piroxicam sau khi cân nhắc cẩn thận. Cân nhắc tương tự trước khi bắt đầu điều trị lâu dài cho bệnh nhân có nguy cơ về tim mạch (như tăng huyết áp, tăng lipid máu, đái tháo đường, hút thuốc).
Dữ liệu thử nghiệm lâm sàng và dịch tễ học cho thấy sử dụng một số NSAID (đặc biệt ở liều cao và điều trị lâu dài) có thể làm tăng nhẹ nguy cơ huyết khối động mạch (như nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ). Không có đủ dữ liệu để loại trừ nguy cơ piroxicam như vậy.
Rối loạn hô hấp
Thận trọng dùng cho bệnh nhân bị bệnh hoặc có tiền sử hen phế quản trước đó vì piroxicam gây co thắt phế quản.
Bệnh nhân được biết hoặc nghi ngờ chất chuyển hóa CYP2C9 kém dựa vào tiền sử/kinh nghiệm trước đó với các chất nền CYP2C9 khác nên dùng piroxicam thận trọng vì có thể nồng độ huyết thanh cao bất thường do giảm chuyển hóa độ thanh thải.
Phản ứng da
Phản ứng da đe dọa tính mạng như hội chứng Stevens-Johnson (SJS) và hoại tử thượng bì nhiễm độc (TEN) đã được báo cáo với việc sử dụng piroxicam. Bệnh nhân được khuyên theo dõi chặt chẽ dấu hiệu và triệu chứng các phản ứng da. Nguy cơ cao nhất xuất hiện SJS hoặc TEN là trong những tuần đầu điều trị.
Nếu có triệu chứng hoặc dấu hiệu của SJS hoặc TEN (như phát ban da tiến triển thường kèm giộp da hoặc tổn thương niêm mạc), nên ngừng điều trị piroxicam. Nếu bệnh nhân đã phát hiện SJS hoặc TEN khi sử dụng piroxicam, piroxicam không được bắt đầu dùng lại ở bệnh nhân này bất cứ lúc nào.
Phản ứng da nghiêm trọng, một số trong số đó gây tử vong, bao gồm viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens- Johnson và hoại tử thượng bì nhiễm độc, đã được báo cáo rất hiếm khi kết hợp với việc sử dụng NSAID. Bằng chứng từ các nghiên cứu quan sát cho thấy piroxicam có thể có liên quan với nguy cơ phản ứng da nghiêm trọng cao hơn so với các NSAID không- oxicam khác. Bệnh nhân xuất hiện nguy cơ cao nhất của những phản ứng này sớm trong quá trình điều trị, sự khởi đầu của phản ứng xảy ra ở phần lớn các trường hợp trong tháng đầu tiên điều trị. Piroxicam nên ngừng ở lần xuất hiện đầu tiên của phát ban da, tổn thương niêm mạc, hoặc bất kỳ dấu hiệu quá mẫn khác.
Suy tim, thận và gan
Piroxicam nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân suy thận, gan và suy tim. Trong một số ít trường hợp, thuốc chống viêm không steroid có thể gây viêm thận kẽ, viêm tiểu cầu thận, hoại tử nhú và hội chứng thận hư. Các tác nhân này ức chế sự tổng hợp prostaglandin thận đóng vai trò hỗ trợ trong việc duy trì tưới máu thận ở bệnh nhân có lưu lượng máu thận và thể tích máu giảm. Bệnh nhân có nguy cơ cao nhất là những người bị suy tim sung huyết, xơ gan, hội chứng thận hư và bị bệnh thận cần phải theo dõi cẩn thận trong khi điều trị thuốc chống viêm không steroid. Có những phát hiện bất lợi về mắt với các loại thuốc chống viêm không steroid, nên đánh giá mắt khi điều trị bằng piroxicam.
Suy giảm khả năng sinh sản
Sử dụng piroxicam có thể làm giảm khả năng sinh sản ở phụ nữ và không được khuyến cáo ở phụ nữ muốn thụ thai. Ở phụ nữ khó thụ thai hoặc đang điều trị vô sinh, nên xem xét việc ngừng dùng piroxicam.
Nguy cơ huyết khối tim mạch:
Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân, có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều cao.
Bác sỹ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sỹ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này.
Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng De-Antilsic ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.
SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ
Thời kỳ mang thai
Giống như các thuốc ức chế tổng hợp và giải phóng prostaglandin khác, piroxicam gây nguy cơ tăng áp lực phổi dai dẳng ở trẻ sơ sinh, do đóng ống động mạch trước khi sinh nếu các thuốc này được dùng trong 3 tháng cuối thai kỳ. Piroxicam còn ức chế chuyển dạ đẻ, kéo dài thời gian mang thai và độc tính đối với đường tiêu hóa ở người mang thai. Vì vậy, không nên dùng piroxicam cho người mang thai.
Chống chỉ định cho phụ nữ trong 3 tháng cuối thai kỳ
Thời kỳ cho con bú
Piroxicam bài tiết vào sữa mẹ. Nhưng lượng tiết qua sữa tương đối nhỏ để có thể ảnh hưởng tới trẻ bú sữa mẹ (khoảng 1% so với nồng độ trong huyết tương). Tuy nhiên không dùng trong thời kỳ cho con bú vì chưa xác định độ an toàn của thuốc khi dùng cho mẹ trong thời gian cho con bú.
ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC
Thuốc có thể gây hoa mắt, chóng mặt, buồn ngủ nên thận trọng khi dùng cho người đang lái xe và người đang vận hành máy móc.
TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ
Tương tác
Các NSAID khác và các thuốc chống đông: Không sử dụng đồng thời với piroxicam.
Thuốc chống đông loại coumarin và các thuốc có liên kết protein cao: Cần theo dõi người bệnh chặt chẽ để điều chỉnh liều dùng của các thuốc cho phù hợp, vì liên kết với protein cao, piroxicam có thể đẩy các thuốc khác ra khỏi protein của huyết tương.
Aspirin: Không nên điều trị thuốc đồng thời vì như vậy sẽ hạ thấp nồng độ của piroxicam trong huyết tương (khoảng 80% khi điều trị với 3,9 g aspirin), và không tốt hơn so với khi chỉ điều trị với aspirin, mà lại làm tăng ADR.
Lithi: Sẽ tăng độc tính lithi do làm tăng nồng độ của lithi trong huyết tương, vì vậy cần theo dõi chặt chẽ nồng độ của lithi trong huyết tương.
Các chất kháng acid: Không ảnh hưởng tới nồng độ của piroxicam trong huyết tương.
Ritonavir: Làm tăng nồng độ piroxicam trong huyết tương gây tăng nguy cơ độc tính do đó không nên dùng đồng thời.
Thuốc lợi tiểu: Làm giảm bài tiết natri qua nước tiểu, làm tăng nguy cơ suy thận.
Methotrexat: Phải thận trọng vì piroxicam làm giảm độ thanh thải của methotrexat dẫn đến tăng nồng độ methotrexat trong huyết tương, làm tăng độc tính của thuốc này, đặc biệt khi sử dụng liều cao.
Tương kỵ
Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Trên 15% số người dùng piroxicam bị một số ADR, phần lớn thuộc đường tiêu hóa. Phần lớn ADR không cản trở liệu trình điều trị. Khoảng 5% phải ngừng điều trị.
Thường gặp, ADR > 1/100:
Tiêu hóa: Viêm miệng, chán ăn, đau vùng thượng vị, buồn nôn, táo bón, đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu.
Huyết học: Giảm huyết cầu tố và hematocrit, thiếu máu, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ưa eosin.
Da: Ngứa, phát ban.
Thần kinh: Hoa mắt, chóng mặt, buồn ngủ.
Tiết niệu: Tăng urê và creatinin huyết.
Toàn thân: Đau đầu, khó chịu.
Giác quan: Ù tai.
Tim mạch, hô hấp: Phù.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100:
Tiêu hóa: Chức năng gan bất thường, vàng da, viêm gan, chảy máu đường tiêu hóa, thủng và loét; khô miệng.
Huyết học: Giảm tiểu cầu, chấm xuất huyết, bầm tím, suy tủy.
Da: Ra mồ hôi, ban đỏ, hội chứng Stevens-Johnson.
Thần kinh: Trầm cảm, mất ngủ, bồn chồn, kích thích.
Tiết niệu: Tiểu ra máu, protein - niệu, viêm thận kẽ, hội chứng thận hư.
Toàn thân: Sốt, triệu chứng giống bệnh cúm.
Giác quan: Sưng mắt, nhìn mờ, mắt bị kích thích.
Tim mạch, hô hấp: Tăng huyết áp, suy tim sung huyết nặng lên
Hiếm gặp, ADR < 1/1000:
Tiêu hóa: Viêm tụy.
Da: Tiêu móng, rụng tóc.
Thần kinh: Bồn chồn, ngồi không yên, ảo giác, thay đổi tính khí, lú lẫn dị cảm.
Tiết niệu: Tiểu khó.
Toàn thân: Yếu mệt.
Giác quan: Mất tạm thời thính lực.
Huyết học: Thiếu máu, tan máu.
*Nguy cơ huyết khối tim mạch (xem thêm phần Cảnh báo và thận trọng).
QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ
Điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Hiện nay, chưa có các thông tin về xử trí quá liều cấp về hiệu quả và không có khuyến cáo về tính hiệu quả giải độc đặc hiệu. Do đó, các biện pháp rửa dạ dày và điều trị hỗ trợ chung cần được áp dụng. Uống than hoạt có thể làm giảm hấp thu và tái hấp thu piroxicam có hiệu quả và như vậy sẽ làm giảm lượng thuốc còn lại trong cơ thể.
ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC
Nhóm dược lý: Thuốc chống viêm không steroid (NSAID)
Mã ATC: M01AC01
Piroxicam là thuốc chống viêm không steroid (NSAID), thuộc nhóm oxicam. Thuốc có tác dụng chống viêm, giảm đau và hạ sốt. Cơ chế tác dụng của thuốc chưa được rõ. Tuy nhiên cơ chế chung cho các tác dụng nêu trên có thể do ức chế tổng hợp prostaglandin ở các mô cơ thể bằng cách ức chế cyclooxygenase. Piroxicam ức chế ít nhất 2 isozym là COX-1 (cyclooxygenase-1 còn gọi là PGHS-1) và COX-2 (cyclooxygenase-2 còn gọi là PGHS-2). Tuy cơ chế chính xác chưa rõ, piroxicam có tác dụng chống viêm giảm đau, hạ sốt, chủ yếu thông qua ức chế COX-2 isozym, ức chế COX-1 gây tác dụng phụ đối với niêm mạc đường tiêu hóa và kết tập tiểu cầu. Piroxicam còn có thể ức chế hoạt hóa các bạch cầu đa nhân trung tính, ngay cả khi có các sản phẩm của cyclooxygenase, cho nên tác dụng chống viêm còn gồm có ức chế proteoglycanase và colagenase trong sụn. Piroxicam không tác động bằng kích thích trục tuyến yên-thượng thận. Piroxicam còn ức chế kết tập tiểu cầu.
Vì piroxicam ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận, nên gây giảm lưu lượng máu đến thận. Điều này đặc biệt quan trọng đối với người bệnh suy thận, suy tim, suy gan và quan trọng đối với người bệnh có sự thay đổi thể tích huyết tương. Sau đó, giảm tạo thành prostaglandin ở thận có thể dẫn đến suy thận cấp, giữ nước và suy tim cấp.
ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC
Piroxicam được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương xuất hiện từ 3 – 5 giờ sau khi uống thuốc. Thức ăn làm thay đổi tốc độ nhưng không làm thay đổi mức độ hấp thu thuốc. Các thuốc chống acid (antacid) không làm thay đổi tốc độ và mức độ hấp thu thuốc.
Do piroxicam có chu kỳ gan - ruột và có sự khác nhau rất nhiều về hấp thu giữa các người bệnh, nên thời gian bán thải của thuốc trong huyết tương biến đổi từ 20 – 70 giờ, điều này có thể giải thích tại sao tác dụng của thuốc rất khác nhau giữa các người bệnh, khi dùng cùng một liều, điều này cũng có nghĩa là trạng thái ổn định của thuốc đạt được sau thời gian điều trị rất khác nhau, từ 7 – 12 ngày, có thể lên đến 2 – 3 tuần ở người bệnh có thời gian bán thải của thuốc kéo dài (trên 50 giờ).
Thuốc gắn rất mạnh với protein huyết tương (khoảng 99,3%). Thể tích phân bố xấp xỉ 0,12 – 0,14 lít/kg. Nồng độ thuốc trong hoạt dịch xấp xỉ 40% nồng độ trong huyết tương, tuy nhiên nồng độ này thay đổi rộng ở các cá thể khác nhau. Dưới 5% thuốc thải trừ theo nước tiểu và phân ở dạng không thay đổi. Chuyển hóa chủ yếu của thuốc là hydroxyl – hóa nhân pyridin của chuỗi bên của piroxicam, tiếp theo là liên hợp với acid glucuronic, sau đó chất liên hợp này được thải theo nước tiểu. Lượng thải qua phân ở dạng chuyển hóa bằng ½ so với lượng thải trừ qua nước tiểu.
QUI CÁCH ĐÓNG GÓI: Hộp 10 vỉ x 10 viên; Hộp 100 vỉ x 10 viên.
Bảo quản: Bảo quản nơi khô mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30oC.
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Tiêu chuẩn chất lượng: TCCS.
Sản xuất tại:
CHI NHÁNH CÔNG TY TNHH SX-TM DƯỢC PHẨM THÀNH NAM TẠI BÌNH DƯƠNG.
60 Đại lộ Độc lập, KCN Việt Nam Singapore, Thuận An, Bình Dương.
ĐT: (0274) – 3767850 Fax: (0274) – 3767852
Theo hợp đồng với: CTY CP DƯỢC PHẨM & DỊCH VỤ Y TẾ KHÁNH HỘI
Số 01 Lê Thạch, Q. 4, TP. Hồ Chí Minh ĐT: (028) – 39400139G
