LOPERAMIDE

LOPERAMIDE

Để xa tầm tay trẻ em.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

THÀNH PHẦN:Mỗi viên nang cứng chứa:

Thành phần dược chất: Loperamid HCl  …………………  2 mg                      

Thành phần tá dược:Lactose monohydrat, Tinh bột sắn, PVP. K30, Natri starch glycolat, Magnesi stearat, Nang cứng rỗng số 3.

DẠNG BÀO CHẾ: Viên nang cứng số 3, thân màu xám, nắp màu xanh, bên trong chứa bột thuốc màu trắng.

CHỈ ĐỊNH

Điều trị triệu chứng tiêu chảy cấp ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên.

Điều trị triệu chứng các đợt tiêu chảy cấp liên quan đến hội chứng ruột kích thích ở người lớn từ 18 tuổi trở lên.

CÁCH DÙNG, LIỀU DÙNG

Cách dùng:

Dùng theo đường uống. Nuốt viên nang với 1 ly nước.

Liều dùng:

Tiêu chảy cấp

Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên:

Liều ban đầu 2 viên (4 mg), tiếp theo 1 viên sau mỗi lần đi phân lỏng. Liều thông thường 3 - 4 viên (6 - 8 mg) một ngày. Tổng liều hàng ngày không được vượt quá 6 viên (12 mg).

Trẻ em: Không dùng cho trẻ em dưới 12 tuổi.

Điều trị triệu chứng các đợt tiêu chảy cấp liên quan đến hội chứng ruột kích thích ở người lớn từ 18 tuổi trở lên

Liều ban đầu 2 viên (4 mg), tiếp theo 1 viên (2 mg) sau mỗi lần đi phân lỏng, hoặc theo sự chỉ dẫn của bác sĩ. Liều tối đa hàng ngày không được vượt quá 6 viên (12 mg).

Người cao tuổi và người suy thận:Không cần điều chỉnh liều.

Người suy gan: Nên sử dụng cẩn thận.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Quá mẫn với loperamid hoặc với bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.

Trẻ em dưới 12 tuổi.

Bệnh nhân bị hội chứng lỵ cấp, đặc trưng có máu trong phân và sốt cao.

Bệnh nhân viêm loét đại tràng cấp.

Bệnh nhân viêm ruột do nhiễm khuẩn Salmonella, Shigella và Campylobacter.

Bệnh nhân viêm đại tràng giả mạc do dùng thuốc kháng sinh phổ rộng.

Không dùng loperamid khi bị mất sự ức chế nhu động ruột vì có thể do tắc ruột, phình đại tràng và phình đại tràng nhiễm độc.

Phải ngừng dùng thuốc ngay khi táo bón, trướng bụng hoặc tắc ruột tiến triển.

CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG

Điều trị tiêu chảy với loperamid là điều trị triệu chứng. Ưu tiên trong tiêu chảy cấp là phải bù nước và chất điện giải. Điều này đặc biệt quan trọng đối với trẻ nhỏ, bệnh nhân yếu ớt và người cao tuổi khi bị tiêu chảy cấp.

Không nên dùng loperamid trong thời gian dài cho đến khi điều tra được nguyên nhân.

Trong tiêu chảy cấp, nếu không cải thiện trong vòng 48 giờ, nên ngừng dùng loperamid và hỏi ý kiến ​​bác sĩ.

Bệnh nhân AIDS nên ngừng điều trị khi thấy có dấu hiệu sớm trướng bụng.

Phải được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân bị suy gan vì quá liều có thể dẫn đến gây độc hệ thần kinh trung ương.

Đã có báo cáo quá liều liên quan đến kéo dài khoảng QT và xoắn đỉnh. Một số trường hợp tử vong.

Bệnh nhân không sử dụng quá liều khuyến cáo và thời gian khuyến cáo trong điều trị. 

Nếu bệnh nhân đang dùng thuốc để điều trị các đợt tiêu chảy liên quan đến hội chứng ruột kích thích do bác sĩ chẩn đoán, và không thấy cải thiện trong vòng 48 giờ, nên ngừng dùng loperamid và nên tham khảo ý kiến ​​bác sĩ. Bệnh nhân cũng nên hỏi ý kiến bác sĩ nếu các triệu chứng thay đổi hoặc nếu các đợt tiêu chảy lặp lại kéo dài hơn hai tuần.

Thuốc này có chứa lactose nên không dùng cho người bệnh mắc các rối loạn di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, chứng thiếu hụt lactase Lapp hoặc rối loạn hấp thu Glucose-Galactose.

SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

Thời kỳ mang thai

Sự an toàn trong thai kỳ ở người chưa được thiết lập. Mặc dù các nghiên cứu trên động vật cho thấy loperamid không gây quái thai hoặc độc hại cho thai nhi. Nhưng để thận trọng, không nên dùng thuốc này trong thời kỳ mang thai, đặc biệt là trong ba tháng đầu thai kỳ.

Thời kỳ cho con bú

Một lượng nhỏ loperamid có thể có trong sữa mẹ. Do đó, không nên dùng thuốc này trong thời kỳ cho con bú.

ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC

Thuốc có thể gây mất ý thức, ý thức kém, mệt mỏi, chóng mặt hoặc buồn ngủ nên thận trọng khi dùng cho người đang lái xe và người đang vận hành máy móc.

TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ

Tương tác

Các dữ liệu không thuộc lâm sàng cho thấy loperamid là chất nền P- glycoprotein.

Dùng đồng thời loperamid (liều đơn 16 mg) với quinidin, hoặc ritonavir, cả hai chất ức chế P-glycoprotein, làm tăng nồng độ loperamid trong huyết tương từ 2 - 3 lần.

Dùng đồng thời loperamid ( liều đơn 4 mg) và itraconazol, một chất ức chế CYP3A4 và P-glycoprotein làm tăng nồng độ loperamid trong huyết tương từ 3 đến 4 lần. Trong cùng một nghiên cứu, một chất ức chế CYP2C8, gemfibrozil, tăng loperamid khoảng 2 lần. Sự kết hợp của itraconazol và gemfibrozil làm tăng nồng độ loperamid trong huyết tương lên gấp 4 lần và tăng tổng độ phơi nhiễm huyết tương gấp 13 lần. Sự gia tăng này không liên quan đến các tác dụng của hệ thống thần kinh trung ương (CNS)

Dùng đồng thời loperamid (16 mg liều đơn) và ketoconazol, một chất ức chế CYP3A4 và P-glycoprotein, làm tăng nồng độ loperamid trong huyết tương gấp 5 lần.

Điều trị đồng thời với desmopressin đường uống dẫn đến tăng nồng độ desmopressin trong huyết tương gấp 3 lần.  Tương kỵ

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ

Trong trường hợp quá liều (bao gồm cả quá liều do rối loạn chức năng gan), suy yếu hệ thần kinh trung ương (sững sờ, bất thường trong điều phối vận động, ngủ gà, co đồng tử, tăng trương lực cơ và suy yếu hô hấp), bí tiểu, táo bón và tắc ruột có thể xảy ra. Trẻ em và bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan có thể nhạy cảm với các tác động của hệ thần kinh trung ương.

Ở những bệnh nhân đã uống quá liều loperamid, kéo dài khoảng QT, xoắn đỉnh, các rối loạn nhịp tim nghiêm trọng khác, ngừng tim và ngất đã được quan sát. Các trường hợp tử vong cũng đã được báo cáo.

Xử trí: Nếu triệu chứng quá liều xảy ra, thuốc giải độc được lựa chọn là naloxon. Vì thời gian tác dụng của loperamid dài hơn naloxon (1 đến 3 giờ), nên cần cho lặp lại liều naloxon. Cần theo dõi sát bệnh nhân ít nhất 48 giờ để phát hiện các dấu hiệu ức chế hệ thần kinh trung ương có thể xảy ra.

ĐẶC TÍNH  DƯỢC LỰC HỌC

Nhóm dược lý:Thuốc trị tiêu chảy.

Mã ATC: A07DA03.

Loperamid gắn kết với thụ thể opiat tại thành ruột, làm giảm nhu động ruột, tăng thời gian vận chuyển qua ruột, tăng hấp thu nước và chất điện giải và tăng trương lực cơ thắt hậu môn, giúp giảm đại tiện không kìm chế và khẩn cấp.

ĐẶC TÍNH  DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu: Phần lớn loperamid được hấp thu từ ruột, sinh khả dụng chỉ khoảng 0,3%, do sự chuyển hóa lần đầu đáng

kể.

Phân bố: Nghiên cứu ở chuột cho thấy ái lực cao với thành ruột, ưu tiên gắn kết với thụ thể ở lớp cơ dọc. 95% liên kết với protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Các dữ liệu không lâm sàng cho thấy loperamid là chất nền P-glycoprotein.

Chuyển hóa: Loperamid hầu như được trích ly hoàn toàn từ ​​gan, tại đây loperamid chủ yếu được chuyển hóa, liên kết và thải trừ qua mật. Chất oxy hóa N-demethylation là chất  chuyển hóa chính của loperamid, qua trung gian chủ yếu là  CYP3A4 và CYP2C8. Do hiệu quả vượt qua lần đầu rất cao, nồng độ trong huyết tương của thuốc không thay đổi vẫn giữ rất thấp.

Thải trừ: Thời gian bán thải của loperamid ở người khoảng 11 giờ (từ 9-14 giờ). Sự thải trừ loperamid qua phân dưới dạng không thay đổi và các chất chuyển hóa chính.

Trẻ em: Chưa nghiên cứu dược động học ở trẻ em.

QUI CÁCH ĐÓNG GÓI  : Hộp 10 vỉ x 10 viên.                                       

    Bảo quản                      : Bảo quản nơi khô mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30^oC.

Hạn dùng                      : 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Tiêu chuẩn chất lượng  : TCCS.

Cơ sở sản xuất:

CHI NHÁNH CÔNG TY TNHH SX-TM DƯỢC PHẨM THÀNH NAM TẠI BÌNH DƯƠNG.

60 Đại lộ Độc lập, KCN Việt Nam Singapore, Thuận An, Bình Dương.

ĐT: (0274) – 3767850                              Fax: (0274) – 3767852

Văn phòng: 3A Đặng Tất, P. Tân Định, Q.1, TP. HCM